Tutto quello che c’è da sapere sull’omeprazolo

· 12 novembre 2017
L'omeprazolo è un principio attivo che fa parte del gruppo di inibitori di pompa protonica utilizzati per il trattamento di patologie gastriche

L’omeprazolo fa parte dei farmaci inibitori della pompa protonica (IPP) usati per il trattamento di disturbi gastrici quali acidità e gastrite.

Approfondiamo alcuni aspetti che riguardano questo farmaco inibitore della pompa protonica:

  • Meccanismo d’azione
  • Farmacocinetica
  • Metabolismo
  • Effetti collaterali
  • Interazioni
  • Indicazioni

Informazioni sull’omeprazolo

Meccanismo d’azione

Lo stomaco ha un pH acido in seguito alla presenza dell’acido cloridrico (HCl) prodotto dalle cellule parietali della mucosa gastrica. Questo pH acido è essenziale per la digestione degli alimenti e per:

  • Ottenere una corretta denaturazione delle proteine.
  • Attivare il pepsinogeno, ovvero la forma inattiva dell’enzima peptina, affinché avvenga la proteolisi, cioè la degradazione dei legami peptidici delle proteine.
  • Prevenire le infezioni batteriche, infatti i batteri di solito non sopravvivono in ambienti acidi.

Un’eccessiva produzione di acidi gastrici può danneggiare la mucosa del tratto gastrointestinale, con conseguente formazione di ulcere soprattutto nello stomaco e nel duodeno.

Ulcera gastrica

La secrezione di acido gastrico prevede diversi passaggi:

  1. Secrezione separata degli ioni H+ e Cl- nelle cellule parietali.
  2. Combinazione di H+ e Cl- per formare HCl nei canalicoli.
  3. Secrezione dell’acido cloridrico dai canalicoli alla cavità (lume) dello stomaco.

Gli inibitori della pompa protonica, come l’omeprazolo, agiscono nella fase finale di produzione dell’acido cloridrico, unendosi irreversibilmente alla pompa ATPasi H+/K- (si tratta di un’unione pH dipendente ed è massima a pH<6).

Questa inibizione si verifica per via della formazione di un legame covalente S-S tra la solfonammide e un residuo di cisteina accessibile della pompa protonica, concretamente l’omeprazolo si lega ai residui 813 e 892.

Farmacocinetica

L’omeprazolo, così come gli altri farmaci IPP, viene somministrato in forma neutra, cioè inattiva. Essendo neutri, sono lipofilici, ovvero insolubili in acqua, e sono in grado di attraversare facilmente le membrane cellulari per raggiungere i canicoli delle cellule parietali.

Poiché queste cellule presentano un pH acido, attivano l’omeoprazolo portandone a termine il meccanismo d’azione e unendosi irreversibilmente alla pompa protonica, bloccandola.

  • L’omeprazolo è labile in ambienti acidi, quindi i preparati per via orale sono dotati di un rivestimento enterico.
  • La percentuale di unione a proteine plasmatiche è superiore al 95%, il che aumenta la possibilità di interazione con altri farmaci, dato che è suscettibile a subire alterazioni nel dosaggio.
  • L’assorbimento avviene nell’intestino tenue e di solito richiede 3-6 ore.
  • La biodisponibilità per via orale è di circa il 35% e aumenta fino a al 60% con una somministrazione di una volta al giorno.
  • Il volume di distribuzione oscilla intorno a 0,3 l/Kg.

Metabolismo

L’omeprazolo subisce il metabolismo epatico attraverso il sistema citocromo P450. La maggior parte del metabolismo dipende dall’isoenzima epatico specifico CYP2C19.

La dose somministrata per via orale viene in gran parte eliminata come metaboliti inattivi attraverso l’urina e il resto tramite feci provenienti soprattutto dalla secrezione biliare.

Effetti collaterali

Bisogna tenere in considerazione che l’omeprazolo presenta diversi effetti collaterali, anche in minima parte, dovuti alla sua azione selettiva. Tra questi effetti ricordiamo:

  • In terapie prolungate può causare ipomagnesemia grave.
  • Aumenta il rischio di fratture ossee.
  • Può provocare reazioni cutanee come eruzioni o prurito.
  • Può causare alterazioni gastrointestinali come diarrea, stitichezza, dolore addominale, nausea o vomito.
Ragazza che vomita

  • Può causare neuropatia periferica.
  • Ipersensibilità.
  • Anemia emolitica.
  • Riduce l’assorbimento della vitamina B12, dunque aumenta il rischio di anemia megaloblastica.
  • Rischio di lupus eritematoso cutaneo subacuto.
  • Aumenta il livelli di cromogranina A, proteina presente in elevata quantità in alcuni tipi di cancro.

Interazioni con altri farmaci

L’omeprazolo interagisce con diversi farmaci se assunti contemporaneamente, diminuendone o accentuandone l’efficacia.

  • Può ridurre l’azione di:
    • Clopidogrel
    • Antifungini
    • Fenitoina
    • Rifamicina
    • Micofenolato
    • Altri farmaci
  • Può aumentare, invece, l’azione di:
    • Metrotexato
    • Anfetamine
    • Benzodiazepine
    • Carvedilolo
    • Citalopram
    • Escitalopram
    • Ciclosporina
    • Warfarina
    • Altri farmaci

In definitiva, l’omeprazolo può interagire con numerosi farmaci, dunque se lo assumete in contemporanea con qualche altro farmaco, consultate il medico per evitare possibili complicazioni.

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Indicazioni

Questo farmaco è indicato in caso di:

  • Ulcera gastrica
  • Ulcera duodenale
  • Esofagite da reflusso
  • Sindrome de Zollinger-Ellison
  • Gastrite
  • Dispepsia funzionale
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