Enalapril: somministrazione ed effetti indesiderati

L’enalapril è un farmaco ACE-inibitore, ovvero un inibitore dell’enzima di conversione dell’angiotensina. Viene impiegato per il trattamento dell’ipertensione e di alcune forme di insufficienza cardiaca cronica.

Gli effetti cardiovascolari dei farmaci ACE-inibitori sono complessi e apportano notevoli benefici a breve che a lungo termine. Tra questi possiamo menzionare:

• Un abbassamento della pressione arteriosa.
• Riduzione dell’ipertrofia cardiaca.
• Diminuzione del rimodellamento delle arterie.

A livello renale provocano un aumento del flusso sanguigno ai reni e, a lungo termine, un moderato effetto di diuresi e natriuresi.

In una prima fase l’efficacia clinica dell’enalapril è simile a quella degli altri ACE-inibitori. Le differenze risiedono nella diversa potenza del farmaco e nelle caratteristiche farmacocinetiche.

In che modo agisce sull’organismo l’enalapril?

A seguito dell’inibizione dell’enzima ACE, il principale effetto è una ridotta produzione di angiotensina II. Questa molecola agisce da potente vasocostrittore periferico, stimolando la secrezione dell’aldosterone da parte della ghiandola surrenale, e aumentando quindi il volume sanguigno.

Ne consegue che l’enalapril, alla pari degli altri ACE inibitori, interferisce con questo processo del sistema renina-angiotensina. Tuttavia, l’enzima di conversione dell’angiotensina agisce anche su altri substrati, come la bradichinina, i cui livelli aumentano.

Allo stesso modo, la bradichinina aumenta i livelli di acido nitrico e di prostaglandine; ecco perché tutti questi agenti possono contribuire all’effetto finale vascolare degli ACE-inibitori.

Intervengono anche meccanismi di risposta negativa, per cui alla lunga aumenta la concentrazione di angiotensina I. Infine, visto che non ha potuto convertirsi in II, in quanto inibita dall’enzima di conversione, il suo metabolismo devia in direzione della produzione di angiotensina-1,7.

Farmacocinetica: cosa succede al farmaco nell’organismo?

La farmacocinetica consta dei meccanismi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione, relativo a ciò che succede al farmaco una volta somministrato. Dunque, l’enapril viene somministrato per via orale e, in caso di bisogno, per endovena. Tuttavia, poiché la somministrazione orale è la più comune, ci concentreremo su di essa.

A seguito della somministrazione possiamo osservare delle concentrazioni plasmatiche che raggiungono i massimi livelli nel giro di un’ora. Inoltre, si evidenza un assorbimento del 60% che non viene influenzata dalla presenza di cibo nello stomaco.

Una volta assorbito, l’enalapril si idrolizza in un altro composto chiamato enalaprilato, che è il vero inibitore dell’ACE. Pertanto, l’enalapril è un profarmaco dell’enalaprilato, una molecola responsabile di una vera e propria azione antipertensiva.

L’enapril viene eliminato principalmente dai reni. Questo processo è in parte come un principio attivo, per cui la sua clearance risulta essere ridotta nel caso in cui il paziente soffra di insufficienza renale.

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Effetti indesiderati e controindicazioni dell’enalapril

Il principale effetto indesiderato di questo farmaco -e, in generale, degli ACE-inibitori- è la produzione di tosse secca persistente, che resiste ai farmaci antitussivi.

L’enalapril stimola le fibre C, che trasmettono gli stimoli al centro della tosse; inoltre, l’accumulo di angiotensina I provoca vasocostrizione e, quindi, tosse. Questo effetto indesiderato sparisce a distanza di 4 giorni dalla sospensione del trattamento. D’altra parte, possono comparire anche i seguenti effetti indesiderati:

• Angioedema: comporta una necessaria sospensione del trattamento.
• Ipotensione: vasodilatazione, senza tachicardia riflessa.
• Iperpotassiemia: dovuta a una ridotta secrezione di aldosterone.
• Insufficienza renale acuta: nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica.
• Neutropenia: propria dei pazienti con insufficienza renale.

Oltre a tutti questi effetti indesiderati, il paziente potrebbe soffrire di altri effetti di cui non abbiamo parlato. Tuttavia, le probabilità che si manifestino sono davvero minime.

Ricordiamo inoltre che le donne in gravidanza non possono assumere enalapril, visto che danneggia il feto. Non possono assumerlo nemmeno i pazienti allergici a una delle componenti presenti nella formulazione.

Interazioni

L’enapril può interagire con altri farmaci, potenziando o indebolendo gli effetti o quelli del farmaco assunto in concomitanza. La somministrazione in presenza di assunzione di FAN indebolisce l’effetto ipotensivo, visto che i FAN influiscono sulla riduzione della sintesi di prostaglandine.

Un altro tipo di interazione possibile si manifesta in concomitanza all’assunzione di antiacidi, visto che questi ultimi riducono l’assorbimento di enalapril.

Per prevenire questa interazione, si consiglia di assumere i due farmaci a 2 ore di distanza l’uno dell’altro. Infine, interagisce anche con i diuretici risparmiatori di potassio. La somministrazione in contemporanea aggrava l’iperpotassiemia da enalapril.

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Conclusioni

L’enalapril è un farmaco soggetto a prescrizione medica indicata dal trattamento dell’ipertensione. Se si assume un altro farmaco, bisogna comunicarlo al medico così da prevenire eventuali complicazioni.