La rasagilina: quando va prescritta?

29 Febbraio 2020
La rasagilina si prescrive per il trattamento del Morbo di Parkinson (PD). Può essere utilizzata in corso di terapia coadiuvante con la levadopa oppure in monoterapia. Continuate a leggere per saperne di più su somministrazione e controindicazioni.

La rasagilina viene prescritta come trattamento in caso di Parkinson (PD). Può essere somministrata come terapia coadiuvante, a integrazione della levodopa – un precursore della dopamina che oggi rappresenta la terapia principale nei casi di morbo di Parkinson – o in monoterapia.

Il morbo di Parkinson è una malattia che colpisce i movimenti che si eseguono quando i neuroni non producono in quantità sufficienti una sostanza chimica di estrema importanza per il cervello nota come dopamina. A seguire vi spieghiamo in dettaglio come agisce la rasagilina.

Meccanismo d’azione della rasagilina

Questo farmaco è un inibitore selettivo della MAO-B. L’inibizione della MAO-B protegge la dopamina dalla degradazione extraneuronale, incrementando la sua concentrazione nel cervello. Per questo motivo, in un primo momento veniva somministrata a integrazione della levadopa, e oggi viene somministrata ai pazienti che manifestano fluttuazioni motorie a fine somministrazione.

Prescrivere la rasagilina
Questo farmaco è un inibitore selettivo della MAO-B. Per questo motivo contribuisce a proteggere la dopamina dalla degradazione extraneuronale.

Posologia e modalità di somministrazione

La modalità di somministrazione è per via orale, con una dose da 1 mg ogni 24 ore, da sola o in abbinamento alla levodopa. Può essere assunta a digiuno o durante i pasti. In pazienti in età avanzata, inoltre, non è necessario modificare le dosi.

Per quanto riguarda la popolazione pediatrica, la resagilina non è consigliata a causa della scarsità di dati in merito a una somministrazione in totale sicurezza ed efficacia per bambini e adolescenti.

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In quali casi la rasagilina è controindicata?

Il trattamento a base di rasagilina è controindicata nei seguenti casi:

  • In caso di ipersensibilità al principio attivo o a qualcuno degli eccipienti.
  • In caso di somministrazione in corso di un inibitore della monoammino ossidasi (MAO). Rientrano tra questi farmaci e prodotti naturali non soggetti a prescrizione medica, come l’Erba di San Giovanni. Devono trascorrere almeno 14 giorni tra il momento della sospensione di rasagilina e l’inizio del trattamento con inibitori della MAO o di petidina.
  • Nei pazienti affetti da insufficienza epatica da moderata a grave. Bisogna prestare particolare attenzione quando si inizia una terapia con rasagilina in pazienti con insufficienza epatica lieve. Qualora si verificasse un’evoluzione dell’insufficienza epatica da lieve a moderata, sarà necessario interrompere il trattamento.

Interazione con altri farmaci e altre forme di interazione

Come già detto, la somministrazione di rasagilina insieme ad altri inibitori della MAO o ad antidepressivi è controindicata in caso di:

Inoltre, è sconsigliata la somministrazione in concomitanza con farmaci simpatomimetici, come quelli decongestionanti nasali e orali o nei farmaci anticatarrali che contengono efedrina o pseudofedrina.

Donna a letto che assume rasagilina
La somministrazione di rasagilina è controindicata in concomitanza ad altri inibitori della MAO o antidepressivi.

È controindicata la somministrazione di resagilina e destrometorfano allo stesso tempo. L’enzima citocromo P450 (CYP450) partecipa al metabolismo della maggior parte dei farmaci. Studi in vitro sul metabolismo hanno dimostrato che l’isoenzima del citocromo P450 1A2 (CYP1A2) è il principale enzima responsabile del metabolismo della rasagilina.

La somministrazione congiunta di rasagilina e ciprofloxacina -un inibitore della CYP1A2 – può alterare le concentrazioni plasmatiche di rasagilina, per cui vanno somministrate con precauzione.

Inoltre, c’è il rischio che i livelli plasmaticidi rasagilina nei pazienti fumatori possano essere ridotti, anche a causa dell’induzione dell’enzima metabolizzante CYP1A2.

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Quali reazioni avverse potrebbero presentarsi?

Nella lista che segue elenchiamo le reazioni avverse più comuni:

  • Influenza o infezioni causate dal virus dell’influenza
  • Carcinoma della pelle
  • Leucopenia
  • Allergia, rinite o congiuntivite
  • Inappetenza
  • Depressione, allucinazioni
  • Cefalea
  • Vertigini
  • Angina pectoris
  • Dermatite
  • Incontinenza
  • Febbre o malessere
  • Dolori muscoloscheletrici, dolore cervicale e artrite

E in gravidanza, ci sono controindicazioni?

A oggi non esistono dati clinici che attestino effetti collaterali della rasagilina in gravidanza. Gli studi eseguiti su cavie animali, di fatto, non riportano effetti direttamente o indirettamente nocivi sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale, durante il parto o sulla crescita del neonato.

Tuttavia, bisogna essere prudenti riguardo alle precauzioni da mettere in atto prima di prescrivere rasagilina a donne incinte. Essa, infatti, può interferire sull’allattamento, in quanto secondo i dati medici inibirebbe la secrezione di prolattina.

Eppure, non è dato sapere allo stato attuale se la rasagilina è trasmissibile attraverso il latte materno. Alla luce di quanto detto, bisogna incrementare le precauzioni in caso di somministrazione delle donne in fase di allattamento.

  • Agencia Española del Medicamento (2019). Centro de información del medicamento. Ficha técnica. Rasagilina. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/80346/FT_80346.html
  • Jiang DQ, Wang HK, Wang Y, et al (2019). Rasagiline combined with levodopa therapy versus levodopa monotherapy for patients with Parkinson’s disease: a systematic review. Neurol Sci. doi: 10.1007/s10072-019-04050-8. [Epub ahead of print]. Disponible en: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3144657

  • Rang HP, Dale MM (2012). Farmacología 7ª edición. Enfermedades neurodegenerativas, 39: 488