Olanzapina: tutto quello che c'è da sapere

Presentando un'elevata affinità con i recettori della serotonina e della dopamina, l'olanzapina è in grado di migliorare in modo significativo i sintomi positivi e negativi della schizofrenia.

L’olanzapina è un farmaco che appartiene alla famiglia degli antipsicotici atipici. È indicata per il trattamento della schizofrenia, degli episodi depressivi associati al disturbo bipolare e maniacali.

Prodotta e distribuita originalmente dall’azienda farmaceutica Eli Lilly and Company, dal 2011 è disponibile come farmaco generico, da quando il brevetto per questo medicinale è scaduto.

Conoscere la schizofrenia

La schizofrenia è una malattia psichiatrica cronica caratterizzata da distorsione del pensiero, allucinazioni o delirio. Questi tre sintomi sono noti clinicamente come “sintomi positivi”. I “sintomi negativi” comprendono invece isolamento, apatia, diminuzione della risposta emotiva.

Per quanto riguarda le cause, la schizofrenia presenta una serie di fattori predisponenti. Tra i principali possiamo ricordare:

• Alterazioni biochimiche del cervello. Le persone schizofreniche presentano alterati i livelli di dopamina e serotonina nel cervello.

• Fattori genetici. Una storia clinica di schizofrenia nei genitori o nei parenti stretti aumenta le probabilità di sviluppo di questa malattia nel bambino.

• Problemi durante la gravidanza. Complicazioni come l’anossia, le infezioni o alcuni traumi subiti durante la gestazione possono ripercuotersi sul feto, favorendo l’insorgenza di questo e altri disturbi psichiatrici.

Struttura e meccanismo d’azione: come esercita il suo effetto l’olanzapina?

Questo antipsicotico ha una struttura chimica correlata alle benzodiazepine. In particolare è strutturalmente simile alla quetiapina e alla clozapina. La sua attività antipsicotica è spiegata dall’interazione con i recettori della serotonina. In modo più specifico, blocca i recettori 5-HT2 della serotonina nel cervello.

Interagisce, inoltre, con i recettori D1 e D2 della dopamina, ma con un’affinità più moderata. Ha una certa affinità con i recettori colinergici muscarinici, gli alfa-adrenergici e i recettori H1 dell’istamina. 

A causa di tutte queste interazioni, possono essere attivati diversi effetti avversi che vederemo qui di seguito in dettaglio. L’alta affinità con questi recettori, allo stesso tempo, le permette di migliorare in modo significativo sia i sintomi positivi che negativi della schizofrenia.  Infine, occorre menzionare la formulazione ad azione prolungata disponibile per questo farmaco.

Farmacocinetica dell’olanzapina

La farmacocinetica comprende i meccanismi di assorbimento, distribuzione, metabolismo e smaltimento del farmaco. L’olanzapina si assume per via orale ed è a rapido assorbimento. Raggiunge la massima concentrazione nel plasma dopo 6 ore. È importante tenere presente che il consumo di cibo non influisce sul suo assorbimento, cosa che non avviene con tutti i farmaci.

La biodisponibilità di questo farmaco (intesa come massima concentrazione del farmaco disponibile nel sangue nel momento in cui comincia a esercitare la sua azione) non è molto elevata.Questo perché l’olanzapina risente di un forte metabolismo epatico di primo passaggio. Solo il 40% della dose somministrata raggiunge la circolazione sistemica.

Il metabolismo, ovvero l’insieme di reazioni chimiche a cui va incontro il farmaco nel nostro corpo allo scopo di renderlo più solubile e facilitare l’eliminazione, avviene nel fegato.Una volta metabolizzate, le sostanze risultanti, note come metaboliti, possono innescare una serie di effetti nell’organismo. In questo caso i metaboliti non hanno attività farmacologica. Sia i metaboliti che il farmaco risultante vengono eliminati per il 30% attraverso le urine e il 55% con le feci.

Reazioni avverse dell’olanzapina

Le reazioni avverse più frequenti di questo farmaco sono:

• Aumento di peso.
• Sonnolenza.
• Aumento dei livelli di prolattina.
• Innalzamento dei livelli di colesterolo, glucosio e trigliceridi.
• Vertigini.
• Ipotensione ortostatica.
• Stitichezza.
• Acatisia (irrequietezza motoria) e discinesia.

Conclusione

L’olanzapina è un farmaco ampiamente utilizzato per il trattamento della schizofrenia. A causa dei suoi potenti effetti sull’organismo, è soggetto a prescrizione medica. Non deve essere, pertanto, assunto senza indicazioni da parte dello specialista.