Analgesici non oppioidi non acidi
Il gruppo degli analgesici non oppioidi comprende al suo interno varie sostanze a diverso meccanismo d’azione. Oltre ai tipici farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e gli inibitori selettivi della COX-2, appartengono a questo gruppo anche sostanze come il paracetamolo e il metamizolo.
Gli analgesici non oppiodi possono essere suddivisi in due grandi gruppi, in base alle loro caratteristiche chimiche:
- Acidi: sono i FANS come l’ibuprofene, l’acido acetilsalicilico o il diclofenac.
- Non acidi: come il paracetamolo e il metimiziolo.
Sebbene il meccanismo d’azione generale di entrambi i gruppi si basi sulla sintesi delle prostaglandine, esistono delle piccole differenze che andremo a vedere.
Analgesici non oppioidi non acidi: il paracetamolo
Il paracetamolo appartiene al gruppo delle aniline. Ha proprietà analgesiche e antipiretiche, quindi viene impiegato soprattutto nel trattamento del dolore moderato e negli stati febbrili.
Fu sintetizzato per la prima volta nel 1877 in Germania e oggi è uno degli analgesici più utilizzati nei casi menzionati, in Europa e negli Stati Uniti. È disponibile come farmaco generico ed è contenuto in numerosi farmaci come la Tachipirina o l’Efferalgan.
Meccanismo d’azione
Il motivo per cui il paracetamolo non è un antinfiammatorio, ma un analgesico e antipiretico, nonostante agisca sull’enzima ciclossigenasi, è perché inibisce solo la COX-3, che si trova a livello centrale.
L’inibizione della sintesi delle prostaglandine non avviene quindi a livello periferico e il farmaco non può agire da antinfiammatorio. Le prostaglandine sono le molecole responsabili della sensazione di dolore; quando si inibisce la loro sintesi, la soglia della percezione del dolore si innalza.
Negli stati febbrili aumenta la sintesi delle prostaglandine. Inibendo la COX-3 e con essa la sintesi di queste molecole, il paracetamolo riesce ad abbassare la temperatura corporea.
Potrebbe interessarvi anche: Farmaci analgesici: tipi e meccanismi d’azione
Reazioni avverse al paracetamolo
L’effetto avverso più importante è l’epatossicità. Si produce quando vi è un sovradosaggio del farmaco e i metaboliti risultanti non vengono neutralizzati in modo efficace, andando ad agire sul fegato. La conseguenza più grave è la necrosi epatica.
Il metabolita tossico risultante dal metabolismo del paracetamolo è il NAPQI o N-acetil-p-benzochinoneimina. Può essere neutralizzato con un pool di glutatione.
Oltre all’epatossicità, altre reazioni avverse al farmaco sono:.
- Alterazione delle funzioni renali.
- Cefalea.
- Stato confusionale.
- Ipersensibilità.
Analgesici non oppioidi non acidi: il metamizolo
Il metamizolo appartiene al gruppo dei pirazoloni. Come il paracetamolo, è usato nel trattamento della febbre e del dolore.
Fu sintetizzato nel 1920 in Germania e oggi è commercializzato con il suo nome generico e con numerosi marchi come la Novalgina.
Meccanismi d’azione
Il metamizolo deve la sua azione antipiretica e analgesica alla capacità di ridurre la sintesi delle prostaglandine pro-infiammatorie. A tale scopo, deve inibire la prostaglandina sintasi, enzima che catalizza, come suggerisce il nome, la sintesi di nuove prostaglandine.
D’altra parte, il metamizolo è anche in grado di abbassare la febbre indotta dai lipopolisaccaridi. Presenta anche un’azione spasmolitica associata all’inibizione del calcio intracellulare a seguito della ridotta sintesi di inositolo fosfato.
Leggete anche: Etoricoxib: un nuovo antinfiammatorio
Reazioni avverse al metamizolo
Il metamizolo differisce dagli altri analgesici non oppioidi che agiscono sulla sintesi della prostaciclina in quanto non produce effetti avversi significativi sul tratto gastrointestinale.
Tuttavia, come tutti i farmaci, può produrre alcuni effetti collaterali. I più importanti sono le reazioni di ipersensibilità come:
- Agranulocitosi. È una grave reazione avversa. Il midollo osseo non è in grado di produrre una quantità sufficiente di granulociti, un tipo di globuli bianchi, oppure vi è un’aumentata distruzione dei granulociti. In seguito a ciò, il conteggio di questo tipo di cellule risulta basso.
- Leucopenia. Diminuzione del numero dei leucociti nel sangue.
- Trombocitopenia. Diminuzione del numero di piastrine nel sangue.
Analgesici non oppioidi non acidi, in breve:
Sono farmaci utili nel controllo delle malattie che si manifestano con febbre e dolore. Il paracetamolo e il metamizolo rappresentano due degli antidolorifici più consumati a livello mondiale.
Come ogni farmaco, tuttavia, possono provocare alcuni effetti secondari che sono per lo più evitabili se evitiamo di auto-medicarci e rispettiamo i termini del trattamento indicati dal medico. In caso di dubbio sull’utilizzo, consultate lo specialista o il farmacista.
Tutte le fonti citate sono state esaminate a fondo dal nostro team per garantirne la qualità, l'affidabilità, l'attualità e la validità. La bibliografia di questo articolo è stata considerata affidabile e di precisione accademica o scientifica.
- Schug, S. A., Robert Garrett, W., & Gillespie, G. (2003). Opioid and non-opioid analgesics. Best Practice and Research: Clinical Anaesthesiology. https://doi.org/10.1053/bean.2003.0267
- Hebbes, C., & Lambert, D. (2008). Non-opioid analgesic drugs. Anaesthesia and Intensive Care Medicine. https://doi.org/10.1016/j.mpaic.2007.11.012
- Graham, G. G., & Scott, K. F. (2005). Mechanism of action of paracetamol. American Journal of Therapeutics. https://doi.org/10.1097/00045391-200501000-00008
- Ibáñez, L., Vidal, X., Ballarín, E., & Laporte, J. R. (2005). Agranulocytosis associated with dipyrone (metamizol). European Journal of Clinical Pharmacology. https://doi.org/10.1007/s00228-004-0836-y