Cerotti transdermici: caratteristiche e usi

I cerotti transdermici vengono usati massivamente da un paio di decenni. Offrono grandi vantaggi rispetto ad altre vie di somministrazione dei farmaci, ma i principi attivi che si possono somministrare sono limitati.

I cerotti transdermici hanno una lunga storia in medicina. I loro  antenati erano i linimenti, gli impacchi e gli unguenti già utilizzati nell’antica Grecia per veicolare i farmaci.

Nell’Ottocento si pensava che la pelle fosse impenetrabile per alcuni farmaci. Questa idea venne mantenuta fino al XX secolo quando vari medicinali iniziarono a essere somministrati attraverso la pelle. Nel tempo sono stati sviluppati i cerotti transdermici, che si sono rivelati molto funzionali.

I cerotti transdermici fanno parte dei cosiddetti “sistemi a rilascio controllato”. Sono basati sul principio di John Urquhart, ideatore del primo cerotto cutaneo, secondo cui l’efficacia terapeutica di una sostanza non dipende dalla dose, bensì dalla velocità e dal grado di assorbimento.

Che cosa sono i cerotti transdermici?

I cerotti transdermici sono dispositivi impiegati per somministrare i medicinali. Fatti aderire al corpo, rilasciano il farmaco in modo continuo, così che la pelle lo possa assorbire. Il medicinale attraversa, cioè, gli strati della pelle fino a raggiungere il sangue.

Affinché un farmaco possa passare attraverso la cute deve soddisfare alcune caratteristiche. Le molecole che lo compongono devono innanzitutto essere lipofile (in grado di essere trasportate dai lipidi) e a basso peso molecolare.

Devono inoltre avere una buona potenza farmacologica. Questo perché l’organismo sarà in grado di assorbire solo una piccola quantità di prodotto attraverso il cerotto, al massimo 10 mg al giorno.

Caratteristiche e funzionamento

I cerotti transdermici sono composti da quattro parti:

• Uno strato impermeabile di copertura.
• Una matrice o un serbatoio del principio attivo, che contiene il farmaco.
• Un adesivo.
• Una pellicola di plastica da rimuovere prima di applicare il cerotto.

I cerotti si distinguono in via principale per il modo in cui contengono il farmaco e per la modalità di rilascio. Da questo punto di vista esistono tre tipi principali di cerotti transdermici:

• Sistemi a reservoir: il principio attivo, sciolto in altra sostanza, viene rilasciato attraverso una membrana. Questa può essere in polipropilene, copolimero di etilene-vinilacetato o membrana non porosa.

• Sistemi con matrice: il principio attivo si trova dentro una matrice che la rilascia per diffusione, senza l’ausilio di una membrana semimpermeabile.

• Sistemi misti: combinano i due sistemi.

Impiego dei cerotti transdermici

A oggi sono diverse le malattie, i sintomi o i disturbi che possono essere trattati con il cerotto transdermico. Tra questi, diversi tipi di dolore, dipendenza da tabacco, malattia di Alzheimer, morbo di Parkinson. I principi attivi di solito somministrati con il cerotto sono:

• Nitroglicerina. Principalmente per prevenire l’angina pectoris.

• Fentanil e buprenorfina: oppiacei che vengono utilizzati per scopi analgesici.

• Nicotina. Per aiutare a superare la dipendenza dal tabacco.

• Etinilestradiolo +Norelgestromin: ad azione contraccettiva.

• Estradiolo, noretisterone. È usato come trattamento ormonale durante la menopausa.

• Testosterone. Per trattare gli effetti della menopausa chirurgica.

• Rotigotina. Per il trattamento del Parkinson.

• Rivastigmina. Per il trattamento dell’Alzheimer.

I cerotti transdermici possono essere utilizzati anche a scopo cosmetico. Tra questi, ad esempio, i cerotti ad azione dimagrante, rassodante e anticellulite.

Altri dati di interesse

L’ente governativo americano FDA (Food and Drug Administration) raccomanda speciale cautela nella somministrazione transdermica di specifici farmaci. Tra questi troviamo soprattutto i contraccettivi, gli analgesici oppiacei e la rivastigmina.

Principali vantaggi

• Facilitano la somministrazione dei farmaci in caso di difficoltà ad assumerli per via orale.
• Offrono livelli costanti e sostenuti di farmaco nel sangue.
• Evita il metabolismo epatico del farmaco; evita, quindi, vari effetti collaterali.
• In alcuni casi consentono di ridurre la frequenza di somministrazione e garantiscono il rispetto del dosaggio.

Svantaggi

• Possono causare una reazione allergica della pelle.
• Quando si verifica un effetto secondario del farmaco, è necessario più tempo prima che svanisca.
• L’uso dei cerotti è limitato solo a un ristretto gruppo di farmaci
• Infine, possono essere poco estetici.