Flumazenil: quando è consigliato?

24 Febbraio 2021
Il flumazenil è efficace nel trattamento delle intossicazioni da benzodiazepine perché blocca i recettori di questi medicinali a livello centrale. Agisce tramite un meccanismo competitivo a livello dei recettori cerebrali delle benzodiazepine.

Il flumazenil è un farmaco utilizzato per il trattamento delle intossicazioni da benzodiazepine. Per l’esattezza, è l’unico medicinale con tale azione. È contenuto in flaconi da 5 e 10 ml con una concentrazione del principio attivo di 0,1 mg/ml.

Intossicazioni da benzodiazepine

Le benzodiazepine sono state introdotte in medicina negli anni 60. Da quel momento, il loro uso è cresciuto in maniera considerevole grazie alla loro azione ansioliticaipnotica e sedativa.

Parallelamente al loro crescente uso, si sono verificate intossicazioni a causa di un’errata assunzione. Il quadro clinico di queste intossicazioni varia a seconda della benzodiazepina somministrata.

Effetti delle benzodiazepine sul cervello.

A seconda della dosi assorbita, si scatena una riduzione del livello di coscienza che produce una serie di sintomi, tra cui:

  • Sonnolenza.
  • Confusione.
  • Stupore.
  • Coma: è un coma poco profondo, ipnotico e con tendenza alla miosi.
  • Iponatriemia.
  • Ipotensione.
  • Depressione respiratoria.

Meccanismo d’azione del flumazenil

Il flumazenil deve la sua efficacia nel trattamento delle intossicazioni da benzodiazepine alla sua capacità di bloccare i recettori di questi medicinali a livello centrale. In altre parole, agisce tramite un meccanismo inibitore competitivo a livello dei recettori cerebrali delle benzodiazepine. 

È un’antagonista del GABA per cui si unisce al recettore complesso GABA nel punto di legame delle benzodiazepine. Qui il flumazenil compete con le benzodiazepine per unirsi al recettore. 

Poiché l’unione è competitiva e il flumazenil ha una durata molto più breve della maggior parte delle benzodiazepine, i suoi effetti vengono meno prima di quelli del medicinale tossico.

L’effetto dipende dalla dose somministrata; ovvero, con maggiori dosi si ottiene un effetto maggiore. Allo stesso modo, maggiore è la quantità di benzodiazepine assunta, peggiore sarà il quadro tossico e più dosi di flumazenil saranno necessarie per annullarlo.

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Farmacocinetica: cosa succede al flumazenil nell’organismo?

Pillole sulla mano.

La farmacocinetica descrive i meccanismi di assorbimento, distribuzione, metabolizzazione ed espulsione della somministrazione di un farmaco. Il flumazenil è un medicinale ospedaliero che si somministra per via endovenosa a causa di un forte metabolismo di primo passaggio per via orale. 

A seguito della somministrazione endovenosa, raggiunge velocemente il cervello e inizia la sua azione dopo circa 1 o 2 minuti. Per la sua distribuzione, si unisce a proteine plasmatica in un 50%.

Viene metabolizzato a livello epatico, motivo per cui gli individui che soffrono di una patologia al fegato devono modificare la dosi del flumazenil. Una volta metabolizzato, è eliminato quasi del tutto tramite le urine, sebbene una piccola parte possa essere eliminata tramite le feci.

Effetti indesiderati

Come tutti i medicinali, il flumazenil non è esente da una serie di reazioni avverse. Parliamo di effetti indesiderati per riferirci a quegli eventi non voluti che si possono verificare durante il trattamento con un farmaco.

Gli studi descrivono l’agitazione come principale effetto indesiderato di questo medicinale. Nei casi in cui si è presentato, si è rivelata necessaria la sospensione del trattamento.

Oltre a ciò, bisogna tenere conto del fatto che se assunto da pazienti che stavano seguendo un trattamento cronico con benzodiazepine, l’effetto potrebbe essere così brusco da provocare sindrome di astinenza da benzodiazepine, con presenza di convulsioni.

D’altra parte, l’uso di questo medicinale è sconsigliato in minori di 18 anni, donne in gravidanza (salvo quelle in cui la vita della donna è in pericolo), pazienti con coronaropatie e con allergia alle benzodiazepine o persone dipendenti dalle stesse.

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Conclusioni

Il flumazenil è l’unico farmaco disponibile per l’intossicazione da benzodiazepine. Compete con queste per unirsi ai recettori nel sistema nervoso centrale, bloccarlo e invertire in questo modo gli effetti delle benzodiazepine.

Il suo uso si limita all’ambito ospedaliero e si somministra per via endovenosa. Se si sta seguendo un trattamento con benzodiazepine, consigliamo di rispettare sempre le indicazioni del medico e le linee guida di somministrazione. Un mancato rispetto delle stesse potrebbe essere molto pericoloso per la salute.

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