I farmaci antipertensivi: di cosa si tratta?

· 14 aprile 2018
Lo scopo dei farmaci sartani è quello di ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare, azione che si ottiene normalizzando la pressione sanguigna.

Per antipertensivo si intende qualsiasi sostanza o procedimento che abbia la capacità di ridurre la pressione arteriosa. Gli antipertensivi sono un gruppo di farmaci ideati esclusivamente per combattere l’ipertensione.

Il loro impiego mira a ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare. L’unico modo per farlo è normalizzare la pressione sanguigna e controllare i fattori di rischio cardiovascolari. La normalizzazione si ottiene, innanzitutto, orientandosi verso uno stile di vita sano ed evitando i vizi.

I seguenti valori sono considerati intervalli di riferimento:

P.A. rilevata in ambulatorio: <140-90 mm Hg.
Controllo a casa: <135-85 mm Hg.
Monitoraggio pressione arteriosa (MAP): <125-80 mm Hg.

Fisiologia dei farmaci antipertensivi

Misuratore di pressione

Il gruppo di farmaci chiamati sartani aumentano i livelli plasmatici di bradichinina, un vasodilatatore dall’effetto antipertensivo.

L’angiotensina II, invece, è un ormone peptidico che deriva dall’attivazione del sistema renina-angiotensina.

L’angiotensina stimola, inoltre, la produzione di aldosterone, ormone che aumenta e regola il riassorbimento di sodio e acqua.

L’azione dell’angiotensina II è resa possibile dalla presenza di due recettori:

  • Gli AT1: si trovano nella muscolatura liscia vascolare, nel cervello, nel rene e nel polmone.
  • Gli AT2: si trovano negli organi riproduttivi, nel tessuto fetale e nel cervello.

In altre parole, i sartani impediscono all’agiotensina II di legarsi al recettore principale: l’AT1. Sono, quindi,  farmaci efficaci nel controllo dell’ipertensione arteriosa, dell’insufficienza cardiaca, dell’ipertrofia del ventricolo sinistro e nella prevenzione dell’infarto cardiaco.

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Meccanismi di azione

Gli antagonisti del recettore dell’angiotensina II sono antipertensivi di recente acquisizione; sono utilizzati nella cura dell’ipertensione e dell’insufficienza cardiaca. Un esempio di questo tipo di antipertensivi è il losartan. In seguito sono stati messi in produzione il candesartan, l’eprosartan, l’irbesartan.

Questo gruppo di farmaci ha il compito di bloccare i recettori AT dell’angiotensina II; una volta bloccati, avviene la vasodilatazione, diminuisce la produzione di vasopressina e di aldosterone. Di conseguenza, la pressione sanguigna si abbassa.

Occorre notare che l’efficacia di ogni farmaco dipende da tre caratteristiche farmacodinamiche e farmacocinetiche, che sono: inibizione, affinità ed efficacia.

Inibizione

Questo parametro ci consente di analizzare il grado di inibizione dell’effetto che l’angiotensina II ha sulla pressione sanguigna.

  • Valsartan 80 mg 30%.
  • Telmisartan 80 mg 40%.
  • Losartan 100 mg 25- 40%.
  • Irbesartan 150 mg 40%.
  • Irbesartan 300 mg 60%.
  • Olmesartan 20 mg 61%.
  • Olmesartan 40 mg 74%.

Affinità

Farmaci

Questa l’affinità di alcuni inibitori:

  • Losartan 1000 volte
  • Telmisartan 3000 volte.
  • Irbesartan 8500 volte.
  • Olmesartan 12500 volte.
  • Valsartan 20000 volte.

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Efficacia

Di seguito sono riportati alcuni valori indicativi del tempo necessario affinché il medicinale abbia un risultato efficace.

  • Valsartan 6 ore.
  • Losartan 6-9 ore.
  • Irbesartan 11-15 ore.
  • Olmesartan 13 ore.
  • Telmisartan 24 ore.

Azioni

Uomo con compresse e bicchiere d'acqua

I farmaci antipertensivi causano una diminuzione graduale della pressione sanguigna senza alterare la frequenza cardiaca. Già la prima dose avrà un effetto ipotensivo, tuttavia è importante mantenere il trattamento per almeno 4 settimane. Questi sono alcuni degli effetti:

  • Regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra.
  • Riduzione della dilatazione atriale e ventricolare nei pazienti con infarto del miocardio acuto.
  • Riduzione della resistenza vascolare nei reni, che a sua volta aumenta il flusso plasmatico renale e l’escrezione urinaria di sodio.

Effetti collaterali

  • insonnia
  • vertigini
  • sonnolenza
  • mal di testa
  • pressione bassa
  • aumento dei livelli di potassio
  • diarrea o distensione addominale
  • infezioni delle vie respiratorie: sinusite, raffreddore, congestione nasale.

Interazioni

  • Se assunti in combinazione con i farmaci diuretici risparmiatori, possono provocare iperkaliemia.
  • L’assunzione concomitante di alcol può portare ad un eccessivo calo della pressione sanguigna, con vertigini e sonnolenza.
  • Se combinati con altri farmaci antipertensivi, possono causare una condizione di grave ipertensione.
  • Consumare anfetamine, farmaci contro l’asma o decongestionanti, diminuisce l’effetto terapeutico dei sartani.

Consigli

Medico e paziente

Infine, sebbene in questi casi venga prescritto un farmaco, è necessario combinarlo con abitudini di vita sane. I consigli più comuni sono:

  • Evitare uno stile di vita sedentaria.
  • Tenere sotto controllo il peso corporeo.
  • Evitare il consumo di bevande alcoliche e di tabacco.
  • Seguire una dieta ricca di potassio e calcio.
  • Ridurre il consumo di sodio.
  • Cercare di prevenire lo stress.

Controindicazioni

Qualsiasi farmaco appartenente alla categoria dei sartani non deve essere assunto in gravidanza, in particolare nel secondo e terzo trimestre. Il rischio a cui si va incontro è di: ipotensione, insufficienza renale, morte del feto. Durante l’allattamento questi farmaci possono, inoltre, portare il cuore a non pompare correttamente il sangue, causando alterazioni nelle funzioni metaboliche e di sintesi del fegato.

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