La codeina: meccanismo d’azione ed effetti

28 Febbraio 2021
La codeina, come tutti gli altri medicinali oppiacei, non altera la soglia del dolore né agisce sulla conduttanza degli impulsi nervosi. Il suo intervento consiste nel modificare la percezione del dolore.

La codeina è un farmaco che appartiene alla famiglia degli oppiacei. Presenta una struttura simile a quella della morfina, di conseguenza anche gli effetti sono simili. Rispetto a quest’ultima, tuttavia, la codeina presenta una minore attività analgesica e meno effetti collaterali.

Questo medicinale può essere somministrato per via orale, sottocutanea o intramuscolare. La scelta della modalità di somministrazione dipenderà dalla situazione specifica di ogni singolo paziente.

La codeina venne scoperta nel 1832 da un chimico e farmacista francese al quale si devono ulteriori scoperte in ambito farmacologico.

Indicazioni della codeina

Contenitore di pillole di codaina.
La codeina è un farmaco indicato per il trattamento della tosse secca e per calmare il dolore.

La codeina è un oppiaceo che viene impiegato allo scopo di trattare la tosse secca e il dolore da lieve a moderato. In Spagna, per esempio, se ne fa un uso esclusivamente antitussivo.

Ciononostante, esistono anche forme nelle quali viene combinata in diverse proporzioni con il paracetamolo per il trattamento del dolore da lieve a moderato. Inoltre, sono stati condotti alcuni studi volti a confrontare la sua efficacia nel trattamento oncologico.

Meccanismo di azione: in che modo la codeina esercita il proprio effetto nell’organismo?

La codeina deve i propri effetti analgesici e antitussivi all’attività agonista dei recettori del sistema nervoso centrale (SNC). Ciononostante, si tratta di un agonismo debole, rispetto a quello che caratterizza altri farmaci oppiacei.

Per poter esercitare la propria azione analgesica, la codeina deve essere trasformata in morfina, il che avviene dopo essere stata metabolizzata come vedremo più avanti.

Per quanto riguarda i recettori oppiacei, possiamo trovarne tre tipi principali: μ, κ e i δ. Tutti questi si trovano accoppiati alla proteina G e fungono da modulatori positivi e negativi della trasmissione sinaptica attraverso le proteine G.

La codeina, come gli altri farmaci oppiacei, non altera la soglia del dolore e non agisce sulla conduttanza degli impulsi nervosi. Modifica invece la percezione del dolore.

Gli effetti antitussivi di questo medicinale sono mediati dall’azione indiretta che esercita sui recettori della tosse nel centro del midollo. La codeina, inoltre, è in grado di provocare secchezza delle vie respiratorie e di aumentare la viscosità di quelle bronchiali.

Un ulteriore vantaggio è costituito dal fatto che la dose somministrata al fine di esercitare l’azione antitussiva non provoca analgesia.

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Farmacocinetica: che cosa accade alla codeina all’interno dell’organismo?

Manciata di pillole.
La codeina può essere somministrata per via sia orale che endovenosa.

La farmacocinetica comprende i processi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione di un farmaco. Sulla base di ciò, possiamo affermare che la codeina è un principio attivo che può essere somministrato per via orale e parenterale.

È a rapido assorbimento, di fatto la sua azione inizia a manifestarsi tra i 10 e i 30 minuti successivi alla somministrazione intramuscolare e tra i 30 e i 60 dopo quella orale.

Ciononostante, i massimi effetti analgesici vengono raggiunti solo dopo un’ora circa dalla somministrazione di una dose intramuscolare oppure 90 minuti dopo quella orale. L’effetto massimo si prolunga per circa 5 ore.

Per quanto riguarda gli effetti antitussivi di questo medicinale, la loro massima efficacia viene raggiunta tra 1 e 2 ore dopo la somministrazione orale. Possono persistere per un massimo di 6 ore.

In merito alla sua distribuzione, la codeina si unisce a malapena alle proteine plasmatiche. Infine, viene metabolizzata nel fegato, passaggio fondamentale per la sua trasformazione in morfina e la possibilità di esercitare così la propria azione. Quindi, la codeina è un metabolita della morfina.

I pazienti che presentano un’anomalia nel citocromo CYP2D6 possono manifestare resistenza a questo farmaco.

Infine, la codeina e i suoi principali metaboliti (morfina e norcodeina) vengono espulsi attraverso le urine. Ciononostante, una piccola quantità può essere eliminata tramite le feci.

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Conclusioni

La codeina è un profarmaco che si trasforma in morfina a seguito della metabolizzazione epatica. In Italia può essere acquistata solo con prescrizione medica. Presenta effetti antitussivi, ma in dosi più elevate può esercitare anche azioni analgesiche.

In caso di dubbi, potete rivolgervi al medico oppure al farmacista. Potete chiedere loro chiarimento su ogni sintomo presentato a seguito del trattamento a base di codeina, in modo da prevenire eventuali complicazioni.

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