Lorazepam: caratteristiche, usi ed effetti collaterali

Il lorazepam, farmaco che appartiene al gruppo delle benzodiazepine,  (BZD) viene utilizzato nel trattamento dell’ansia. A seconda dei casi, può essere prescritto nelle terapie a breve termine o a lungo termine.

Ne avete sentito parlare o vi è mai stato prescritto? In questo articolo vedremo il suo meccanismo d’azione, le azioni che esercita, gli effetti secondari e la farmacocinetica.

Ma, innanzitutto, occorre chiarire cosa si intende con il termine ansia.

Cos’è l’ansia?

Come indicano gli esperti, l’ansia è un meccanismo adattivo naturale ma, quando diventa intensa e invalidante, può essere considerata un disturbo.

In altre parole, in situazioni normali, l’ansia è una componente della normale attività mentale coinvolta nei meccanismi di difesa e può adattarsi a situazioni di stress. Questa situazione diventa patologica quando vengono superati i limiti, annullando o ostacolando l’adattamento alla situazione stressante.

La sensazione di ansia può essere descritta come una sensazione di minaccia, di un’aspettativa inquieta nei confronti del futuro e di un’alterazione dell’equilibrio psicosomatico in assenza di un pericolo reale.

Sotto gli effetti dell’ansia, convivono nel paziente sentimenti diversi come apprensione, paura o angoscia nei confronti di un evento “minaccioso”, uno stato di irritabilità e, insieme, possono portare a vari sintomi come:

• Stanchezza.
• Insonnia.
• Mal di testa.
• Sudorazione.
• Palpitazioni.

Che cos’è un farmaco ansiolitico?

I farmaci usati per combattere l’ansia, come il lorazepam, sono chiamati farmaci ansiolitici. Alleviano o sopprimono il disturbo d’ansia senza produrre sedazione o sonno. In genere, a piccole dosi, sono in grado di produrre solo ansiolisi.

Tuttavia, se la dose viene aumentata, potrebbero indurre sedazione, coma e persino morte per intossicazione.

Meccanismo d’azione del lorazepam

Il lorazepam è un farmaco a breve durata d’azione per il trattamento dell’ansia. Per ottenere la sua azione ansiolitica, questo farmaco si basa su due meccanismi complementari.

Facilita la transizione del GABA

GABA è un neurotrasmettitore con la capacità di inibire o ridurre l’attività neuronale. Il legame del lorazempan con il recettore GABA produrrà un cambiamento in esso che si tradurrà in un migliore legame con il neurotrasmettitore. Aumentando questo legame, viene migliorata la sua capacità inibitoria.

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Legame del lorazepam a siti specifici del complesso recettoriale GABA-BZD

Questo complesso ha diversi domini: α1, ß2 e γ2. È molto importante ottenere la selettività di questi recettori per separare l’azione ipnotica da quella ansiolitica. Nello specifico, per l’azione ansiolitica, il subrecettore coinvolto è BZ2 (ω2).

Azioni farmacologiche

A seconda delle caratteristiche delle benzodiazepine, può avvenire l’una o l’altra azione, o anche entrambe contemporaneamente. Il lorazepam ha azioni ansiolitiche e anticonvulsivanti.

L’azione ansiolitica è caratteristica del recettore BZ2, come abbiamo detto. Il legame con questo complesso innesca azioni che riducono l’ansia e l’aggressività.

Persone sane e pazienti con ansia

Dobbiamo distinguere tra persone sane che assumono lorazepam e pazienti con ansia:

• Nelle persone sane, a dosi terapeutiche, lo svolgimento di esercizi fisici o mentali non viene alterato. A dosi più elevate, può causare sonnolenza, letargia, atassia e debolezza muscolare. Lo svantaggio principale è il “sonno residuo”.
• Nei pazienti con ansia, il lorazepam allevia sia la tensione soggettiva che i sintomi soggettivi. Tuttavia, non è molto efficace in situazioni di panico, fobie e ansia non nevrotica.

Può anche avere effetti sull’aggressività e sulla memoria, deprimere il sistema cardiovascolare e respiratorio e diminuire la capacità di parlare ed esprimersi.

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Lorazepam: farmacocinetica

Questo farmaco, come le altre benzodiazepine, è ben assorbito per via orale. Inoltre, si lega in misura piuttosto elevata alle proteine plasmatiche. Pertanto , è necessario prestare attenzione, poiché può interagire con altri farmaci che presentano queste caratteristiche.

Inoltre è un farmaco molto liposolubile, caratteristica necessaria per poter attraversare la barriera emato-encefalica che protegge il cervello e innescare la sua azione a livello centrale.

È, inoltre, una molecola già ossidata. Pertanto, nel suo metabolismo subirà solo reazioni di coniugazione. Questo è molto utile nei pazienti geriatrici, poiché a questa età la funzionalità del fegato è solitamente ridotta e, richiedendo meno reazioni di metabolizzazione, lo elimineranno facilmente.

Effetti secondari

Gli effetti secondari derivano da un’azione prolungata del lorazepam. Di solito viene colpito il sistema nervoso centrale che produrrà reazioni come:

• Effetto paradosso.
• Disartria (difficoltà a parlare).
• Sedazione e atassia (ridotta coordinazione dei movimenti).
• Amnesia anterograda (i fatti che appartengono alla memoria recente non vengono ricordati, ma vengono ricordati eventi precedenti all’amnesia).
• Tolleranza-dipendenza con effetto di rimbalzo (il trattamento con lorazepam non deve essere interrotto bruscamente, dovrebbe essere fatto gradualmente).

È necessario prestare attenzione nelle persone con allergia alle benzodiazepine, asmatici e pazienti con grave insufficienza renale. Può anche essere pericoloso in gravidanza, poiché il lorazepam è in grado di attraversare la placenta, in virtù della sua elevata solubilità nei grassi.

Il lorazepam deve essere assunto solo su prescrizione del medico

In nessun caso i farmaci ansiolitici (o di altro tipo) devono essere consumati senza aver prima consultato il medico. Inoltre, molti richiedono una prescrizione e non sono disponibili al banco.

È bene ricordare che solo il medico può determinare se si abbia bisogno o meno di assumere un determinato medicinale. Quindi, se pensate di aver bisogno di un aiuto, chiedete consiglio al medico e seguite le sue indicazioni.