Propossifene: di che farmaco si tratta?
Il propossifene è un farmaco oppiaceo molto simile al metadone. Gli oppiacei hanno un effetto analgesico molto forte ed è per questa caratteristica che vengono utilizzati per calmare il dolore da lieve a moderato ai denti, alla testa, alla schiena, alle ossa o in caso di artralgia, mialgia o emicrania.
È importante ricordare che sia il propossifene sia gli altri farmaci della stessa famiglia possono causare dipendenza ed assuefazione spingendo ad aumentare la dose e la frequenza di somministrazione.
In che modo il propossifene attiva un effetto analgesico nel corpo?
Come i farmaci oppioidi, il propossifene raggiunge un effetto analgesico legandosi ai recettori degli oppiacei, che si trovano sia all’interno che all’esterno del sistema nervoso centrale. Tra questi recettori ci sono μ, κ e δ.
Tutti questi recettori sono associati alle proteine G e agiscono come modulatori positivi o negativi della trasmissione sinaptica, che avviene attraverso queste proteine.
Questa famiglia terapeutica agisce contro i recettori κ chiudendo i canali del potassio dipendenti dalla tensione e aprendo i canali dipendenti dal calcio. In questo modo si genera iperpolarizzazione e riduzione dell’eccitabilità neuronale.
Gli oppiacei non alterano la soglia del dolore delle terminazioni nervose, né influenzano la trasmissione degli impulsi lungo i nervi periferici; quello che fanno è modificare la percezione del dolore. Come gli altri oppiacei, il limite massimo di analgesici per il propossifene è molto alto; si potrebbe anche dire che non ne abbia.
Farmacocinetica: cosa succede al propossifene nell’organismo?
La farmacocinetica include i processi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione di un farmaco. Il propossifene è un farmaco che, una volta somministrato per via orale, viene assorbito principalmente nella parte superiore dell’intestino tenue. Una volta assorbito, raggiunge la massima concentrazione plasmatica dopo 2-3 ore dalla somministrazione.
Per la sua distribuzione richiede il legame delle proteine plasmatiche. Nello specifico, si lega a queste proteine del 70-80%. Questo fatto è importante da tenere in considerazione poiché favorisce l’interazione con altri farmaci che necessitano anch’essi di queste proteine per la loro distribuzione.
Se somministrati insieme, il propossifene può essere spostato e la percentuale che non è legata a questa molecola, che è quella che svolge l’azione, aumenta notevolmente. Di conseguenza, può essere attivato un quadro clinico di overdose.
Dopo la distribuzione, viene metabolizzato principalmente nel fegato, dando origine a un metabolita principale, il norpropossifene, che è anche farmacologicamente attivo. Infine, una volta metabolizzati, sia i metaboliti che la frazione non metabolizzata del farmaco vengono escreti nelle urine.
Le tempistiche di eliminazione di questo farmaco varia da 6 a 12 ore, il tempo necessario per eliminare metà della concentrazione plasmatica nel corpo. L’emivita di eliminazione sia del propossifene che del metabolita attivo è notevolmente superiore nei pazienti anziani.
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Effetti collaterali del propossifene
Come tutti i farmaci, il propossifene prevede una serie di effetti collaterali, cioè tutti quegli eventi e situazioni che si verificano in modo indesiderato e non intenzionale durante il trattamento con il farmaco. Questi possono essere:
- Disturbi cardiaci, come aritmia, bradicardia o insufficienza cardiaca congestizia.
- Ipersensibilità.
- Disturbi psichiatrici: allucinazioni, cambiamenti nello stato mentale o confusione.
- Problemi respiratori, come depressione respiratoria o dispnea.
Inoltre, come accennato all’inizio dell’articolo, studi clinici hanno dimostrato che il propossifene innesca uno stato di dipendenza e assuefazione; la una dipendenza è simile a quella della morfina.
Pertanto, è essenziale non abusarne e seguire sempre le raccomandazioni mediche. Allo stesso modo, smettere improvvisamente di assumere il propossifene può innescare una sindrome da astinenza significativa che ha gravi conseguenze per la salute.
Conclusioni
Il propossifene è un farmaco che ha un effetto analgesico molto potente e appartiene alla famiglia degli oppiacei. Come il resto delle sostanze di questo tipo, genere dipendenza e assuefazione.
Pertanto, non bisogna mai prenderlo senza prescrizione medica o abusare di questi tipi di sostanze. L’abuso di farmaci può avere conseguenze fatali. Per qualsiasi dubbio al riguardo, è bene consultare il vostro medico o il farmacista.
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