Propossifene: di che farmaco si tratta?

Il propossifene è un farmaco oppiaceo molto simile al metadone. Gli oppiacei hanno un effetto analgesico molto forte ed è per questa caratteristica che vengono utilizzati per calmare il dolore da lieve a moderato ai denti, alla testa, alla schiena, alle ossa o in caso di artralgia, mialgia o emicrania.

È importante ricordare che sia il propossifene sia gli altri farmaci della stessa famiglia possono causare dipendenza ed assuefazione spingendo ad aumentare la dose e la frequenza di somministrazione.

In che modo il propossifene attiva un effetto analgesico nel corpo?

Come i farmaci oppioidi, il propossifene raggiunge un effetto analgesico legandosi ai recettori degli oppiacei, che si trovano sia all’interno che all’esterno del sistema nervoso centrale. Tra questi recettori ci sono μ, κ e δ.

Tutti questi recettori sono associati alle proteine ​​G e agiscono come modulatori positivi o negativi della trasmissione sinaptica, che avviene attraverso queste proteine.

Questa famiglia terapeutica agisce contro i recettori κ chiudendo i canali del potassio dipendenti dalla tensione e aprendo i canali dipendenti dal calcio. In questo modo si genera iperpolarizzazione e riduzione dell’eccitabilità neuronale.

Gli oppiacei non alterano la soglia del dolore delle terminazioni nervose, né influenzano la trasmissione degli impulsi lungo i nervi periferici; quello che fanno è modificare la percezione del dolore. Come gli altri oppiacei, il limite massimo di analgesici per il propossifene è molto alto; si potrebbe anche dire che non ne abbia.

Farmacocinetica: cosa succede al propossifene nell’organismo?

La farmacocinetica include i processi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione di un farmaco. Il propossifene è un farmaco che, una volta somministrato per via orale, viene assorbito principalmente nella parte superiore dell’intestino tenue. Una volta assorbito, raggiunge la massima concentrazione plasmatica dopo 2-3 ore dalla somministrazione.

Per la sua distribuzione richiede il legame delle proteine ​​plasmatiche. Nello specifico, si lega a queste proteine ​​del 70-80%. Questo fatto è importante da tenere in considerazione poiché favorisce l’interazione con altri farmaci che necessitano anch’essi di queste proteine ​​per la loro distribuzione.

Se somministrati insieme, il propossifene può essere spostato e la percentuale che non è legata a questa molecola, che è quella che svolge l’azione, aumenta notevolmente. Di conseguenza, può essere attivato un quadro clinico di overdose.

Dopo la distribuzione, viene metabolizzato principalmente nel fegato, dando origine a un metabolita principale, il norpropossifene, che è anche farmacologicamente attivo. Infine, una volta metabolizzati, sia i metaboliti che la frazione non metabolizzata del farmaco vengono escreti nelle urine.

Le tempistiche di eliminazione di questo farmaco varia da 6 a 12 ore, il tempo necessario per eliminare metà della concentrazione plasmatica nel corpo. L’emivita di eliminazione sia del propossifene che del metabolita attivo è notevolmente superiore nei pazienti anziani.

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Effetti collaterali del propossifene

Come tutti i farmaci, il propossifene prevede una serie di effetti collaterali, cioè tutti quegli eventi e situazioni che si verificano in modo indesiderato e non intenzionale durante il trattamento con il farmaco. Questi possono essere:

• Disturbi cardiaci, come aritmia, bradicardia o insufficienza cardiaca congestizia.
• Ipersensibilità.
• Disturbi psichiatrici: allucinazioni, cambiamenti nello stato mentale o confusione.
• Problemi respiratori, come depressione respiratoria o dispnea.

Inoltre, come accennato all’inizio dell’articolo, studi clinici hanno dimostrato che il propossifene innesca uno stato di dipendenza e assuefazione; la una dipendenza è simile a quella della morfina.

Pertanto, è essenziale non abusarne e seguire sempre le raccomandazioni mediche. Allo stesso modo, smettere improvvisamente di assumere il propossifene può innescare una sindrome da astinenza significativa che ha gravi conseguenze per la salute.

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Conclusioni

Il propossifene è un farmaco che ha un effetto analgesico molto potente e appartiene alla famiglia degli oppiacei. Come il resto delle sostanze di questo tipo, genere dipendenza e assuefazione.

Pertanto, non bisogna mai prenderlo senza prescrizione medica o abusare di questi tipi di sostanze. L’abuso di farmaci può avere conseguenze fatali. Per qualsiasi dubbio al riguardo, è bene consultare il vostro medico o il farmacista.