Prozac, l’antidepressivo per eccellenza

Il Prozac, a base del principio attivo fluoxetina, è un noto antidepressivo. Determinò una rivoluzione nel trattamento della depressione perché fu il primo farmaco a essere prescritto da un medico non specializzato in psichiatria.

Fu lanciato sul mercato nel 1988 dalla società farmaceutica statunitense Lilly. I medici ebbero e hanno tuttora fiducia nella sua efficacia. È considerato, infatti, un farmaco ben tollerato con effetti collaterali inferiori rispetto alle molecole utilizzate in precedenza.

Dal momento che il Prozac mostrava la stessa efficacia dei farmaci esistenti, ma con un profilo di sicurezza più favorevole, i medici di base hanno cominciato a prescriverlo.

Prozac: cosa c’è da sapere

Come abbiamo detto, il Prozac entrò in commercio nel 1988. Qualche anno più tardi uscì la forma orosolubile del farmaco, metodo di somministrazione che consente lo scioglimento istantaneo nella cavità orale.

Prima della scadenza del brevetto, avvenuta nel 1999, le vendite del Prozac avevano raggiunto i 37,7 milioni di euro. Quando i farmaci generici furono introdotti nel mercato, questa cifra scese a 743.887 euro, dato raccolto a novembre del 2017.

A titolo di curiosità, le fabbriche che producono le capsule di fluoxetina – principio attivo del Prozac – si trovano in Porto Rico, Brasile e Turchia. Le compresse e la soluzione orale vengono prodotte in Francia. Infine, il confezionamento avviene negli Usa, Cina, Brasile, Arabia Saudita, Grecia, Turchia e Francia.

Questo farmaco ha anche rivoluzionato il campo della ricerca. Il numero di volontari che hanno preso parte alla sperimentazione per lo sviluppo di nuovi farmaci è aumentato in modo significativo dopo l’introduzione del Prozac sul mercato.

Come funziona il Prozac?

La fluoxetina è un antidepressivo che appartiene al gruppo degli inibitori della ricaptazione della serotonina.

La serotonina è un’ammina biogena che agisce come neurotrasmettitore. È considerata la molecola che mantiene in equilibrio il nostro umore.

Questo ormone, inoltre, è coinvolto nella contrazione della muscolatura liscia, nella trasmissione degli impulsi nervosi e nella regolazione del ritmo circadiano. Contribuisce alla felicità e al benessere.

Il Prozac, quindi, si fissa in modo selettivo al trasportatore specifico della serotonina, recettore che si trova nella membrana presinaptica. Il legame tra la fluoxetina e questa struttura inibisce la ricaptazione attiva del neurotrasmettitore.

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L’effetto finale è una maggiore concentrazione di serotonina nello spazio presinaptico, lo spazio esistente tra un neurone e l’altro. Più serotonina in questo spazio significa un maggior numero di molecole in grado di reagire con i recettori postsinaptici; inoltre più possibilità di innescare le funzioni biologiche corrispondenti.

Farmacocinetica

Il Prozac viene assunto per via orale e viene assorbito molto bene dall’apparato digerente. Occorre considerare che la presenza di cibo nello stomaco può ritardare l’assorbimento, ma non l’efficacia. Il farmaco subisce un metabolismo epatico di primo passaggio e si osservano le massime concentrazioni nel sangue dopo 6-8 ore.

Un fatto da considerare è che la fluoxetina si lega per lo più alle proteine plasmatiche. Questa caratteristica non può essere sottovalutata se si sta assumendo un altro farmaco che si lega anch’esso alle proteine ematiche e che potrebbe interagire o sostituirsi alla fluoxetina.

Se ciò avviene, la concentrazione di farmaco libero nel plasma aumenta e con essa i suoi effetti, con il rischio di produrre un quadro tossico. Il Prozac è un farmaco che viene metabolizzato dal fegato attraverso reazioni di demetilazione. Come risultato di queste biotrasformazioni, vengono prodotti i metaboliti. Il più importante è la norfluoxetina, che ha la stessa efficacia del farmaco iniziale nel bloccare la ricaptazione della serotonina.

Circa il 60% della dose viene eliminata con l’urina, il resto con le feci. Esistono, tuttavia, variazioni individuali nello smaltimento del farmaco.

Effetti collaterali

Malgrado la sua efficacia, gli effetti collaterali del Prozac sono stati oggetto di numerose denunce. Tra i più gravi possiamo citare la disfunzione erettile o la ritenzione urinaria. Occorre considerare che per quanto un farmaco sia considerato sicuro, non significa che sia privo di effetti avversi.

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Oltre ai due già menzionati, gli effetti indesiderati più comuni sono:

• Secchezza della bocca.
• Nausea.
• Dimagrimento.
• Nervosismo.
• Mal di testa.

Sebbene questi effetti siano frequenti, in molti casi si risolvono da sé nel corso della terapia.