Fulvestrant: terapia ormonale per eccellenza

Le attuali opzioni di trattamento endocrino, o ormonale, includono modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (tamoxifene), inibitori dell'aromatasi e regolatori negativi dell'espressione del recettore degli estrogeni come il fulvestrant.
Fulvestrant: terapia ormonale per eccellenza

Ultimo aggiornamento: 03 agosto, 2021

Fulvestrant è un farmaco che blocca i recettori degli estrogeni, ormoni sessuali femminili. È usato per trattare alcuni tipi di cancro al seno che utilizzano gli estrogeni per crescere e moltiplicarsi nel corpo. Sappiamo che la maggior parte delle neoplasie mammarie dipende dalla stimolazione degli estrogeni, quindi il blocco di questi ormoni è la principale strategia terapeutica.

Di recente l’uso di terapie mirate insieme alla terapia ormonale ha migliorato il tasso di sopravvivenza e presenta minori effetti collaterali rispetto alla chemioterapia convenzionale. Vi invitiamo a scoprirne di più nelle righe che seguono.

Carcinoma mammario ormono-dipendente o RH+

Cause del tumore al seno.

Il cancro al seno è una delle neoplasie più frequenti e la principale causa di morte nelle donne. Vari studi hanno dimostrato che la maggior parte di questi tumori è positiva per i recettori degli estrogeni e/o del progesterone.

La malattia positiva al recettore ormonale è anche chiamata cancro al seno RH+. Il suo comportamento è diverso da quello delle neoplasie con recettori ormonali negativi o RH-.

Differiscono principalmente per il decorso della malattia e il tempo e il tipo di recidiva. I pazienti con tumori RH+ sperimentano un rischio costante per tutta la vita di recidiva tardiva e morte correlata al cancro.

Attuale trattamento del cancro al seno nei tumori ormono-dipendenti

Attualmente l’opzione preferita per il trattamento del carcinoma mammario positivo al recettore ormonale è la terapia ormonale, anche in presenza di metastasi. Il trattamento ormonale è determinato, tra gli altri fattori, dallo stato di menopausa della paziente:

  • Donne in postmenopausa: è possibile utilizzare la maggior parte delle terapie disponibili.
  • Donne in premenopausa: è disponibile solo il tamoxifene. Se in questi pazienti è richiesto l’uso di altri trattamenti come fulvestrant o inibitori dell’aromatasi, è necessaria la soppressione della funzione ovarica.

Le attuali opzioni di trattamento endocrino o ormonale includono modulatori selettivi dei recettori degli estrogeni (tamoxifene), inibitori dell’aromatasi e regolatori negativi dell’espressione dei recettori degli estrogeni come fulvestrant.

Oltre allo stato di menopausa, la scelta del trattamento dipenderà anche dall’uso e dalla risposta a terapie precedenti, dalla fase della malattia, dalla tossicità e dalla biologia del tumore.

Fulvestrant come terza strategia terapeutica

Cancro seno.

L’efficacia di fulvestrant è stata dimostrata per la prima volta nello studio FIRST, che ha dimostrato che la terapia endocrina potrebbe essere più efficace di un inibitore dell’aromatasi come trattamento d’elezione per iel cancro al seno.

Un altro studio noto come FALCON 3 ha anche confrontato un inibitore dell’aromatasi e fulvestrant in pazienti con tumore al seno metastatica non viscerale. Fulvestrant ha mostrato un vantaggio significativo nella sopravvivenza libera da decorso, rafforzando così la sua efficacia.

Altri studi hanno supportato la somministrazione di fulvestrant con farmaci inibitori CDK 4/6, come palbociclib. Lo studio PALOMA 3 ha dimostrato che palbociclib è associato a un beneficio significativo nelle pazienti con carcinoma mammario RH+ che hanno ricevuto un trattamento precedente.

Meccanismo d’azione di fulvestrant

Fulvestrant è un farmaco efficace per il trattamento dei tumori al seno con recettori degli estrogeni. Quando la crescita del tumore è stimolata dall’effetto del legame degli estrogeni con i recettori del cancro, questa terapia è indicata.

Fulvestrant è un farmaco antagonista del recettore degli estrogeni, ovvero interagisce con il recettore nello stesso posto in cui fanno le molecole di estrogeni. Pertanto, deve la sua efficacia alla sua capacità di legare, bloccare e degradare i recettori degli estrogeni.

Conclusioni

Nonostante i passi da gigante nella lotta contro il cancro, ci sono ancora molte porte aperte e molto su cui indagare.

Lo sviluppo di fulvestrant è stato senza dubbio un grande progresso nel trattamento di questa malattia. La sua potenzialità quando associata a palbociclib continua ad essere studiata.

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