Ibuprofene: tutto quello che c’è da sapere

L’ibuprofene appartiene al gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) ed è una delle principali opzioni in caso di dolore, infiammazione o febbre.

Si stima che quasi la metà della popolazione mondiale soffra di cefalea, 30 milioni di persone soffrono di lombalgia e altrettante persone lamentano dolori associati a condizioni quali cancro, cardiopatie e altre malattie.

Nella maggior parte dei casi il trattamento prevede l’assunzione dell’ibuprofene e questo ci dà un’idea del largo uso che se ne fa in ambito medico.

Ibuprofene: a cosa serve?

L’ibuprofene è un farmaco acquistabile sia in forma di compresse sia come sciroppo. Funge da antinfiammatorio, analgesico e antipiretico.

Gli effetti antipiretici si presentano dopo un’ora e durano da 2-4 ore fino a 6-8 ore. Gli effetti antinfiammatori richiedono fino a due settimane di trattamento.

I principali impieghi dell’ibuprofene sono i seguenti:

1. Trattamento di dolore e infiammazione in caso di cefalea, emicrania, dismenorrea, faringite, otite o dolori muscolari.
2. Trattamento sintomatico della febbre.
3. Patologie come l’artrite reumatoide giovanile e processi reumatici (artrosi).
4. Trattamento di lesioni ai tessuti come distorsioni.

Meccanismo d’azione dell’ibuprofene

In particolare il meccanismo d’azione dell’ibuprofene consiste nell’inibizione della sintesi delle prostaglandine. Quindi l’inibizione si deve all’unione competitiva e reversibile all’enzima cicloossigenasi che trasforma l’acido arachidonico nelle suddette prostaglandine.

Infatti dal punto di vista strutturale, l’ibuprofene è un derivato dell’acido propionico. Si tratta di un composto racemico (due composti che sono uno l’immagine speculare dell’altro) la cui attività ricade quasi completamente sull’isomero S.

Farmacocinetica: cosa succede all’ibuprofene dentro all’organismo?

L’ibuprofene è un farmaco poco solubile in acqua. Infatti per migliorarne la solubilità e il profilo farmacinetico, viene unito ad alginato di sodio o lisina. Le sue caratteristiche più importanti sono:

• Assorbimento. Infatti le principali vie di somministrazione sono quella orale e parenterale. La somministrazione orale è veloce e ha una biodisponibilità dell’80% (varia in funzione della forma farmaceutica). L’alginato di sodio e la lisina favoriscono la solubilizzazione dell’Ibuprofene che quindi viene assorbito più velocemente.

• Distribuzione. Quindi l’ibuprofene si lega efficacemente alle proteine plasmatiche (90-99%). Inoltre è in grado di diffondersi attraverso i tessuti, passando al liquido sinoviale e attraversando la barriera placentare. Eppure non è stata riscontrata la sua presenza nel latte materno.

• Metabolismo. Specificamente, il metabolismo dell’ibuprofene avviene nel fegato per idrossilazione e carbossilazione generando vari metaboliti inattivi.

• Escrezione. Inoltre l’ibuprofene viene eliminato attraverso l’urina (90%) e in minor percentuale attraverso le feci. L’eliminazione completa dall’organismo richiede 24 ore.

Posologia

Le indicazioni relative alla posologia dipendono dalla forma farmaceutica ritenuta adatta per i pazienti. Si consiglia di leggere attentamente il bugiardino. In generale, si può riassumere che:

• Negli adulti la somministrazione orale è di 400-600 mg ogni 6/8 ore. Non bisogna superare i 2400 mg al giorno.

• Nei bambini di età compresa tra 3 mesi e 11 anni si raccomanda di somministrare 20-30 mg/kg al giorno suddivisi in 3 o 4 dosi. Non è garantita la sicurezza e l’efficacia del farmaco in bambini di età inferiore ai 3 mesi.

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La via parenterale è indicata esclusivamente agli adulti, senza mai superare la dose di 600 mg ogni 6/8 ore. Bisogna passare alla somministrazione orale dell’ibuprofene il prima possibile.

Inoltre, conviene fare particolare attenzione in caso di malattie renali ed epatiche che obbligano ad assumere sempre e con precauzione alla minore dose possibile del farmaco.

Ibuprofene: controindicazioni e precauzioni

L’ibuprofene è controindicato in alcune situazioni quali:

Ipersensibilità all’ibuprofene

Sono stati riportati casi di reazioni di ipersensibilità incrociata con altri FANS, quindi l’assunzione va evitata in caso di allergia ai salicilati. Queste reazioni sono particolarmente frequenti nei pazienti con asma.

Ulcera peptica

L’ulcera peptica è una malattia infiammatoria intestinale o qualsiasi processo che aumenti il rischio di emorragia gastrointestinale: causa dell’inibizione della sintesi delle prostaglandine.

Inoltre potrebbe aumentare il rischio di emorragia digestiva e di perforazione. Si consiglia, dunque, di assumere il farmaco e gli altri FANS a stomaco pieno, per ridurre il danno gastrico. In alternativa, si può associare la sua assunzione a quella di un farmaco antiulcera (anti H2).

Alterazioni nella coagulazione

In particolare presenta certi effetti antiaggreganti piastrinici, aumentando la durata dell’emorragia.

Insufficienza renale

Poiché viene eliminato attraverso l’urina, in caso di insufficienza renale potrebbe accumularsi nell’organismo e intossicarlo. Inoltre potrebbe anche ridurre il flusso sanguigno renale.

Insufficienza epatica

Come detto viene metabolizzato nel fegato. Quindi, in caso di insufficienza epatica, potrebbe accumularsi nell’organismo.

Insufficienza cardiaca e ipertensione

In presenza di queste due patologie è meglio evitare l’assunzione del farmaco.

Gravidanza

Infine la sua assunzione è controindicata durante il terzo trimestre di gravidanza. Inoltre, è sconsigliata l’assunzione prolungata nei primi due trimestri.

Interazioni con altri farmaci

Sono diversi i farmaci e le sostanze che rischiano di alterarne l’azione insieme a quella dei FANS nell’organismo. Di conseguenza riducendone l’efficacia oppure aumentando la possibilità di effetti collaterali. Tra questi ricordiamo:

• FANS. Specialmente potrebbe ridurre la funzione antiaggregante piastrinica dell’acido acetilsalicilico se somministrati insieme.

• Alcol. Inoltre la sua tossicità aumenta se assunto con alcol perché entrambi vengono metabolizzati nel fegato che, quindi, risulta “sovraccaricato”.

• Antipertensivi. In questo caso c’è la possibile diminuzione dell’effetto ipertensivo. Inoltre nei pazienti con funzione renale compromessa, questa potrebbe deteriorarsi completamente (è il caso di pazienti anziani o con disidratazione).

• Anticoagulanti orali, eparina. Inoltre è possibile l’aumento dell’effetto anticoagulante con il rischio di emorragia. Si consigliano controlli periodici degli indici di coagulazione.

• Antidiabetici. Anche possibile aumento degli effetti ipoglicemizzanti in quanto diminuisce l’escrezione renale.

• Paracetamolo. Infine l’assunzione simultanea e prolungata di paracetamolo e ibuprofene può provocare un aumento del rischio di conseguenze renali avverse.

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Ibuprofene: reazioni avverse

Inoltre vanno considerati gli effetti collaterali. Infatti questi si devono soprattutto al meccanismo d’azione dell’ibuprofene, l’inibizione della cicloossigenasi (COX-1), e, con frequenza, in caso di dosi superiori ai 3.200 mg/giorno:

1. Effetti gastrointestinali: possibile comparsa di dispepsia, diarrea, nausea, dolore addominale o emorragia gastrointestinale a causa della soppressione delle prostaglandine gastroprotettive.
2. Effetti dermatologici: si verificano spesso reazioni di ipersensibilità che si manifestano con eruzioni, orticaria o eritema. Le reazioni anafilattiche si verificano normalmente in pazienti con precedenti di ipersensibilità all’acido acetilsalicilico e ad altri FANS.
3. Sistema nervoso centrale: astenia, sonnolenza, cefalea, capogiri.
4. Effetti ematologici: può prolungarsi il tempo di sanguinamento.
5. Conseguenze cardiovascolari: potrebbero manifestarsi ipertensione arteriosa o insufficienza cardiaca.
6. Ricadute renali: aumento dell’azoto ureico e problemi renali.