Ketoconazolo: indicazioni e controindicazioni

4 Marzo 2021
Questo farmaco è efficace contro le infezioni micotiche poiché inibisce la sintesi della membrana cellulare dei funghi. In particolare, quella dell'ergosterolo, una sostanza essenziale della membrana fungina.

Il ketoconazolo è un medicinale usato per trattare le infezioni micotiche, si tratta dunque di un farmaco antimicotico. Appartiene alla famiglia degli imidazoli, che include anche altri farmaci come il clotrimazolo, il fluconazolo o l’imidazolo.

Andrebbe somministrato per via orale, sebbene in Europa sia commercializzato solo per infezioni micotiche topiche, dato il rischio di epatotossicità. Ha la proprietà di inibire la sintesi dei corticosteroidi a livello surrenale e, a dosi più elevate, inibisce anche l’attività dei funghi patogeni. Tra i funghi che il ketoconazolo è in grado di combattere vi sono:

  • Candida albicans.
  • Aspergillus famigatus.
  • Microsporum gypseum.
  • Malassezia furfur.

È usato per trattare le infezioni da Candida albicans, così come quelle causate da altri funghi appartenenti a questa famiglia. Tali funghi sono i responsabili della ben nota candidosi.

Iniziamo esaminando le caratteristiche generali di questa infezione per capire meglio gli effetti del ketoconazolo, nonché le proprietà dello stesso.

Caratteristiche generali della candidosi

Candidosi vulvovaginale.

La candidosi è un’infezione micotica, o micosi, causata da un fungo qualsiasi delle specie Candida. Non è provocata solo dal fungo Candida albicans, ma questo è il più noto.

Il sito di infezione più comune è la vagina, ma può colpire anche altre parti del corpo. Di solito si verifica quando le difese immunitarie sono indebolite e non sono in grado di tenere sotto controllo i funghi presenti.

D’altra parte, vale la pena di ricordare che il 75% delle donne soffre di questa infezione almeno una volta nella vita e il 50% in maniera ricorrente. È importante sapere che non è una malattia a trasmissione sessuale, sebbene in caso di infezione attiva questa possa essere trasmessa al partner sessuale.

Oggi disponiamo di un arsenale terapeutico molto efficace per trattare i sintomi di questa infezione, che includono:

  • Prurito.
  • Sensazione di bruciore, soprattutto durante la minzione o i rapporti sessuali.
  • Irritazione vaginale.
  • Perdite vaginali dense, bianche e inodori.

Come agisce il ketoconazolo sull’organismo?

Questo farmaco è efficace contro le infezioni micotiche poiché è in grado di inibire la sintesi della membrana cellulare dei funghi. In particolare, il ketoconazolo inibisce la sintesi dell’ergosterolo, una sostanza essenziale della membrana fungina.

Per fare ciò, interagisce con un enzima chiamato 14-α-demetilasi. Tale enzima è necessario per convertire il lanosterolo in ergosterolo. In questo modo, poiché l’ergosterolo non può essere sintetizzato a partire dal lanosterolo, la membrana fungina non può essere creata e il fungo muore.

Inoltre, come accennato all’inizio dell’articolo, il ketoconazolo può anche influenzare la sintesi di sostanze corticosteroidi. In questo senso, è un farmaco che ha un’attività molto potente nell’inibire la sintesi del trombossano. In alcuni casi, si usa per via orale per il trattamento della sindrome di Cushing.

Per questo motivo, si utilizza anche per prevenire la sindrome da distress respiratorio negli adulti, soprattutto nei pazienti ad alto rischio.

Leggete anche: Infezione vaginale da lievito: cause e soluzioni

Controindicazioni del ketoconazolo

Donna con candidosi vaginale.

È molto importante tenere conto delle possibili reazioni avverse del ketoconazolo, nonché delle situazioni in cui il suo uso è controindicato.

Per quanto riguarda le controindicazioni, è un farmaco che richiede un mezzo acido per la dissoluzione e l’assorbimento, quindi nei pazienti che soffrono di acloridria o ipocloridria questo antimicotico non raggiunge i livelli plasmatici necessari per esercitare il suo effetto.

Inoltre, viene metabolizzato dal fegato, motivo per cui questo antimicotico potrebbe aggravare le condizioni dei pazienti con patologie epatiche.

La somministrazione è controindicata anche nelle donne in gravidanza e in allattamento. Questo perché rientra nella categoria C per il rischio in gravidanza, in quanto in fase di studio sono stati osservati effetti teratogeni negli animali. Il ketoconazolo viene escreto nel latte materno e può causare ittero nucleare nel lattante. D’altra parte, per quanto riguarda le reazioni avverse più comuni che questo farmaco può scatenare, possiamo citare:

  • Nausea e vomito.
  • Epatotossicità.
  • Diminuzione della libido, a causa del suo effetto sulla sintesi degli ormoni.
  • Fotofobia.

Scoprite anche: Paracetamolo in gravidanza: è pericoloso?

Conclusioni

Il ketoconazolo è un medicinale ampiamente utilizzato per combattere le infezioni micotiche. In particolare, viene utilizzato per il trattamento della candidosi, una malattia che colpisce molte donne e che non è una malattia a trasmissione sessuale.

Quando si inizia il trattamento con questo farmaco, devono essere prese in considerazione sia le possibili reazioni avverse che le situazioni controindicate. Vi consigliamo di consultare il medico o il farmacista per qualsiasi domanda al riguardo.

  • Espinosa-Cárdenas, P. E., Espinosa De Los Monteros-Sánchez, A. L., Mercado, M., & Sosa-Eroza, E. (2013). Ketoconazol en el tratamiento de la enfermedad de Cushing. Revista de Endocrinología y Nutrición.
  • López-Ávila, K., Dzul-Rosado, K. R., Lugo-Caballero, C., Arias-León, J. J., & Zavala-Castro, J. E. (2016). Mecanismos de resistencia antifúngica de los azoles en Candida albicans. Una revisión. REVISTA BIOMÉDICA. https://doi.org/10.32776/revbiomed.v27i3.541
  • Ketoconazol. (2014). In Checkliste Arzneimittel A–Z. https://doi.org/10.1055/b-0034-82520