Omeprazolo: tutto quello che c’è da sapere

L’omeprazolo fa parte dei farmaci inibitori della pompa protonica (IPP). Viene usato per trattare disturbi gastrici come acidità e gastrite.

Approfondiamo alcuni aspetti che riguardano questo farmaco inibitore della pompa protonica:

• Meccanismo d’azione
• Farmacocinetica
• Metabolismo
• Effetti collaterali
• Interazioni
• Indicazioni

Informazioni sull’omeprazolo

Meccanismo d’azione

Lo stomaco ha pH acido. In esso è infatti presente l’acido cloridrico (HCl), che viene prodotto dalle cellule parietali della mucosa gastrica. Il pH acido è essenziale per la digestione degli alimenti e per:

• Ottenere una corretta denaturazione delle proteine.

• Attivare il pepsinogeno, ovvero la forma inattiva dell’enzima peptina, affinché avvenga la proteolisi, cioè la degradazione dei legami peptidici delle proteine.

• Prevenire le infezioni batteriche, infatti i batteri di solito non sopravvivono in ambienti acidi.

Un’eccessiva produzione di acidi può danneggiare la mucosa di stomaco e intestino. Questo può causare ulcere soprattutto nello stomaco e nel duodeno.

Gli acidi dello stomaco vengono prodotti in tre fasi:

1. Secrezione separata degli ioni H+ e Cl- nelle cellule parietali.
2. Combinazione di H+ e Cl- per formare HCl nei canalicoli.
3. Secrezione dell’acido cloridrico dai canalicoli alla cavità (lume) dello stomaco.

Gli inibitori della pompa protonica agiscono nella fase finale di produzione dell’acido cloridrico poiché si uniscono irreversibilmente alla pompa ATPasi H+/K- (si tratta di un’unione pH dipendente ed è massima a pH<6).

Questa inibizione si verifica per via della formazione di un legame covalente S-S tra la solfonammide e un residuo di cisteina accessibile della pompa protonica. Concretamente, l’omeprazolo si lega ai residui 813 e 892.

Farmacocinetica dell’omeprazolo

Come gli altri farmaci IPP, questo medicinale viene somministrato in forma neutra, cioè inattiva. Essendo neutri, sono lipofilico (significa che non si sciolgono in acqua). Per questo, sono in grado di attraversare facilmente le membrane cellulari per raggiungere i canicoli delle cellule parietali.

Poiché queste cellule presentano un pH acido, attivano l’omeoprazolo portandone a termine il meccanismo d’azione. A questo punto, essi si uniscono irreversibilmente alla pompa protonica e la bloccano.

• L’omeprazolo è labile in ambienti acidi, quindi i preparati per via orale sono dotati di un rivestimento enterico.

• La percentuale di unione a proteine plasmatiche è superiore al 95%, il che aumenta la possibilità di interazione con altri farmaci, dato che è suscettibile a subire alterazioni nel dosaggio.

• L’assorbimento avviene nell’intestino tenue e di solito richiede 3-6 ore.

• La biodisponibilità per via orale è di circa il 35% e aumenta fino a al 60% se viene assunto una volta al giorno.

• Il volume di distribuzione oscilla intorno a 0,3 l/Kg.

Metabolismo

Il fegato metabolizza questo farmaco attraverso il sistema citocromo P450. La maggior parte del metabolismo dipende dall’isoenzima epatico specifico CYP2C19.

La dose assunta per bocca viene eliminata soprattutto come metaboliti inattivi attraverso l’urina. Il resto viene espulso tramite feci provenienti dalla secrezione biliare.

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Effetti collaterali dell’omeprazolo

Bisogna tenere in considerazione che questo medicinale provoca diversi effetti collaterali che sono, anche in minima parte, dovuti alla sua azione selettiva. Tra questi effetti ricordiamo, ad esempio:

• In terapie prolungate può causare ipomagnesemia grave.
• Aumenta il rischio di fratture ossee.
• Causa reazioni cutanee come eruzioni o prurito.
• Può provocare alterazioni gastrointestinali come diarrea, stitichezza, dolore addominale, nausea o vomito.

• Possibile neuropatia periferica.
• Ipersensibilità.
• Anemia emolitica.
• Riduce l’assorbimento della vitamina B12, dunque aumenta il rischio di anemia megaloblastica.
• Rischio di lupus eritematoso cutaneo subacuto.
• Aumenta il livelli di cromogranina A, proteina presente in elevata quantità in alcuni tipi di cancro.

Interazioni con altri farmaci

L’omeprazolo interagisce con diversi farmaci se assunti contemporaneamente, diminuendone o accentuandone l’efficacia.

• Può ridurre l’azione di:
  • Clopidogrel
  • Antifungini
  • Fenitoina
  • Rifamicina
  • Micofenolato
  • Altri farmaci
• Può aumentare, invece, l’azione di:
  • Metrotexato
  • Anfetamine
  • Benzodiazepine
  • Carvedilolo
  • Citalopram
  • Escitalopram
  • Ciclosporina
  • Warfarina
  • Altri farmaci

Come vedete, questo medicinale può interagire con molti farmaci. Dunque, se lo assumete assieme ad altri medicinale, consultate il medico per evitare possibili complicazioni.

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Indicazioni

Questo farmaco è indicato in caso di:

• Ulcera gastrica
• Ulcera duodenale
• Esofagite da reflusso
• Sindrome de Zollinger-Ellison
• Gastrite
• Dispepsia funzionale