Farmaci oppioidi: in quali casi sono utili?

In base a come interagiscono con i rispettivi recettori, i farmaci oppioidi possono scatenare alcuni effetti piuttosto che altri. Tuttavia, l'effetto principale è quello analgesico e da qui deriva l'impiego medicinale.

Revisionato e approvato da il biotecnologo Alejandro Duarte.

Scritto Equipo Editorial

Ultimo aggiornamento: 03 gennaio, 2023

Cercare di attenuare il dolore è da sempre motivo di studio da parte dell’essere umano. I farmaci oppioidi sono uno dei metodi per raggiungere questo obiettivo. 

Sebbene il consumo di medicinali a base di oppioidi negli ultimi anni sia aumentato di dieci volte nel nostro Paese, siamo ancora al di sotto del consumo medio del resto dei Paesi sviluppati.

D’altra parte, visto che il consumo illecito di oppioidi oggi assume una certa importanza -con i conseguenti pregiudizi personali e sociali- è naturale che spesso si faccia confusione tra questo tipo di consumo e l’impiego legale a scopo analgesico.

Oggi parleremo dei farmaci oppioidi.

Classifica dei farmaci oppioidi

Possiamo raggruppare i farmaci oppioidi in base al modo in cui si uniscono ai recettori della loro stessa natura. Distinguiamo quindi:

• Agonisti puri.
• Agonisti-antagonisti misti.
• Agonisti parziali.
• Antagonisti puri.

Farmaci oppioidi: agonisti puri

I medicinali oppioidi che sono agonisti puri si uniscono direttamente ai recettori di tipo μ. A causa di questa interazione, si scatenano effetti analgesici, di euforia, depressione respiratoria, stitichezza, nausea, vomito e ritenzione urinaria.

Il fatto che si producano così tanti e diversi effetti al momento dell’attivazione di questi recettori è un inconveniente quando si tratta di intervenire sul dolore con questi medicinali. Ciò si deve al fatto che l’affetto analgesico desiderato va di pari passo a molti effetti collaterali. 

Il prototipo di oppioide agonista puro è la morfina. Maggiore è la dose di questo farmaco, maggiore sarà l’effetto analgesico. Tuttavia, maggiori saranno anche gli effetti indesiderati.

Anche l’eroina è un potente analgesico ma a causa della forte dipendenza che crea, la maggior parte dei Paesi non ne ha autorizzato il consumo a tale finalità. 

In ultima analisi, gli agonisti puri sono farmaci oppiacei che si comportano da agonisti, mostrando la loro massima attività intrinseca. Vengono principalmente prescritti per trattare diversi dolori, tra cui:

• Dolori post-operatori
• Intenso dolore cronico e resistente ad altri analgesici.
• Cancro.
• Dolore intermittente a forte intensità.
• Dolore associato all’infarto del miocardio.

Combinazione agonisti-antagonisti: i farmaci oppioidi

Questo gruppo di farmaci oppioidi non sono specifici, ovvero possono esercitare un’azione agonista parziale e persino antagonista. Possono interagire con i recettori μ, oltre che con i recettori κ.

L’attivazione dei recettori κ produce anche un effetto analgesico, ma l’intensità è minore rispetto a quella prodotta dall’attivazione dei recettori μ. L’effetto analgesico si ottiene mediante l’attivazione di entrambi i recettori. 

Inoltre, la combinazione degli effetti prodotti da questi farmaci non comporta depressione respiratoria. Tuttavia, produce anche una serie di effetti secondari indesiderati, come allucinazione, ansia e vomito, ad esempio.

Inoltre, possono anche scatenare farmacodipendenza, ma essa non interferisce con i farmaci agonisti puri dei recettori μ. Di questo gruppo fanno parte, ad esempio, la pentazocina, che presenta un effetto analgesico moderato, 3 volte meno potente della morfina e della nalbufina, tra gli altri.

• Questi farmaci presentano come principale indicazione il trattamento del dolore da moderato a intenso. 

Agonisti parziali

I farmaci agonisti parziali manifestano affinità con i recettori oppioidi con attività intrinseca inferiore a quella degli agonisti puri. Per questo la presenza di uno di questi ultimi può far si che si comportino anche da antagonisti.

Un esempio di questo gruppo è la buprenorfina, dal potenziale analgesico 20-30 volte maggiore di quello della morfina. Interagisce con diversi tipi di recettori, il che fa sì che nel caso si scateni dipendenza, essa sarà più lenta.

Le indicazioni principali dei farmaci oppioidi che agiscono da agonisti parziali -nel caso concreto della buprenorfina– sono:

• Trattamento del dolore moderato o severo.
• Analgesia pre o post-operatoria.
• La gestione della dipendenza da altri oppiacei, come l’eroina.

Antagonisti puri

Questi farmaci sono oppiacei che mostrano un’affinità per i recettori oppioidi ma mancano di attività intrinseca. Inoltre, l’affinità si estende ai tre tipi di recettori oppioidi principali.

Bisogna dire che -nonostante l’affinità con i tre principali tipi di recettori- l’affinità per quelli di tipo μ è maggiore di quella per i recettori di tipo κ e δ. 

In questo gruppo si trova il naloxone, la cui principale indicazione è il trattamento medico di emergenza per invertire gli effetti di un diagnosticato o sospetto abuso di oppiacei, che mettono in pericolo la vita del paziente.

Il naloxone può essere utilizzato anche dopo un intervento chirurgico per annullare gli effetti dei farmaci oppiacei somministrati durante l’intervento. Un’altra indicazione è la somministrazione ai neonati, al fine di ridurre gli effetti degli oppiacei che la madre in gravidanza assume prima del parto.